Bøger af C. M. Anuradha

L'industrie pharmaceutique s'est détournée du processus d'essai et d'erreur de la découverte de médicaments au profit d'une conception rationnelle de médicaments basée sur la structure. Un processus de conception de médicaments réussi et fiable pourrait réduire le temps et le coût de développement d'agents pharmacologiques utiles. Aujourd'hui, la tuberculose, le sida et le paludisme sont les maladies les plus menaçantes pour l'humanité et les schémas thérapeutiques actuels sont compromis par des effets à long terme médiocres et des coûts élevés. L'efficacité des traitements disponibles est principalement réduite par l'émergence de souches microbiennes résistantes aux médicaments, ce qui nécessite le développement de médicaments nouveaux et améliorés. Le présent ouvrage décrit les tentatives qui ont été faites pour trouver les protéines cibles clés nécessaires au fonctionnement de la voie du peptidoglycane de Mycobacterium tuberculosis, pour prédire la structure tridimensionnelle de ces protéines cibles identifiées et enfin pour concevoir des inhibiteurs à large spectre et à bon potentiel en tant que médicaments antituberculeux afin de lutter contre la maladie dévastatrice qu'est la tuberculose.

L'attenzione dell'industria farmaceutica si è spostata dal processo di scoperta dei farmaci per tentativi ed errori a una progettazione razionale dei farmaci basata sulla struttura. Un processo di progettazione di farmaci affidabile e di successo potrebbe ridurre i tempi e i costi di sviluppo di agenti farmacologici utili. Oggi, a livello globale, la tubercolosi (TB), l'AIDS e la malaria sono le malattie più minacciose che l'umanità conosca e gli attuali regimi di trattamento sono minati da scarsi effetti a lungo termine e costi elevati. L'efficacia dei trattamenti disponibili è ridotta soprattutto a causa dell'emergere di ceppi microbici resistenti ai farmaci, che richiedono lo sviluppo di nuovi e migliori farmaci. Il presente libro descrive i tentativi compiuti per individuare le proteine bersaglio chiave necessarie per il funzionamento della via del peptidoglicano del Mycobacterium tuberculosis, per prevedere la struttura tridimensionale delle proteine bersaglio identificate e per progettare infine inibitori ad ampio spettro e con un buon potenziale come farmaci antitubercolari al fine di combattere la devastante malattia della tubercolosi.

Der Schwerpunkt der pharmazeutischen Industrie hat sich von dem Versuch-und-Irrtum-Verfahren der Arzneimittelentdeckung zu einem rationalen, strukturbasierten Arzneimittelentwurf verlagert. Ein erfolgreiches und zuverlässiges Verfahren zum Entwurf von Arzneimitteln könnte die Zeit und die Kosten für die Entwicklung nützlicher pharmakologischer Wirkstoffe verringern. Tuberkulose (TB), AIDS und Malaria sind heute weltweit die bedrohlichsten Krankheiten, die die Menschheit kennt, und die derzeitigen Behandlungsmethoden werden durch schlechte Langzeitwirkung und hohe Kosten unterminiert. Die Wirksamkeit der verfügbaren Behandlungen wird vor allem durch das Auftreten arzneimittelresistenter Bakterienstämme beeinträchtigt, was die Entwicklung neuer und verbesserter Arzneimittel erforderlich macht. Das vorliegende Buch beschreibt die Versuche, die unternommen wurden, um die wichtigsten Zielproteine zu finden, die für den Betrieb des Peptidoglykanwegs von Mycobacterium tuberculosis erforderlich sind, die 3-D-Struktur dieser identifizierten Zielproteine vorherzusagen und schließlich die Inhibitoren mit breitem Spektrum und gutem Potenzial als Anti-Tuberkulose-Medikamente zu entwickeln, um die verheerende Krankheit TB zu bekämpfen.

Farmacewticheskaq promyshlennost' pereklüchilas' s processa otkrytiq lekarstw metodom prob i oshibok na racional'nyj, osnowannyj na strukture dizajn lekarstw. Uspeshnyj i nadezhnyj process konstruirowaniq lekarstw mozhet sokratit' wremq i stoimost' razrabotki poleznyh farmakologicheskih agentow. Na segodnqshnij den' tuberkulez (TB), SPID i malqriq qwlqütsq naibolee opasnymi zabolewaniqmi, izwestnymi chelowechestwu, a suschestwuüschie shemy lecheniq podrywaütsq nizkim dolgosrochnym äffektom i wysokoj stoimost'ü. Jeffektiwnost' imeüschihsq metodow lecheniq w osnownom snizhaetsq iz-za poqwleniq lekarstwenno-ustojchiwyh shtammow mikroorganizmow, chto nastoqtel'no trebuet razrabotki nowyh i usowershenstwowannyh preparatow. V dannoj knige opisany popytki najti klüchewye belki-misheni, neobhodimye dlq raboty peptidoglikanowogo puti Mycobacterium tuberculosis, predskazat' 3-D strukturu ätih identificirowannyh belkow-mishenej i, nakonec, razrabotat' ingibitory s shirokim spektrom dejstwiq i horoshim potencialom w kachestwe protiwotuberkuleznyh preparatow dlq bor'by s razrushitel'nym zabolewaniem tuberkulezom.

A indústria farmacêutica passou do processo de tentativa e erro na descoberta de medicamentos para uma conceção racional de medicamentos baseada na estrutura. Um processo de conceção de medicamentos bem sucedido e fiável poderia reduzir o tempo e o custo do desenvolvimento de agentes farmacológicos úteis. Hoje em dia, a tuberculose (TB), a SIDA e a malária são as doenças mais ameaçadoras conhecidas pela humanidade e os actuais regimes de tratamento são prejudicados por efeitos fracos a longo prazo e custos elevados. A eficácia dos tratamentos disponíveis é reduzida principalmente devido ao aparecimento de estirpes microbianas resistentes aos medicamentos, o que exige o desenvolvimento de medicamentos novos e melhorados. O presente livro descreve as tentativas que foram feitas no sentido de encontrar as principais proteínas-alvo necessárias para o funcionamento da via do peptidoglicano da Mycobacterium tuberculosis, prever a estrutura 3-D dessas proteínas-alvo identificadas e, finalmente, conceber os inibidores de largo espetro e com bom potencial como fármacos anti-tuberculose, a fim de combater a devastadora doença da tuberculose.

The focus of the pharmaceutical industry has shifted from the trial-and-error process of drug discovery to a rational, structure-based drug design. A successful and reliable drug design process could reduce the time and cost of developing useful pharmacological agents. Globally today, tuberculosis (TB), AIDS, and malaria are the most threatening diseases known to mankind and current treatment regimens are undermined by poor long-term effects and high costs. The effectiveness of available treatment is mainly reduced due to the emergence of drug-resistant microbial strains, which urge for the development of new and improved drugs. The present book describes the attempts that have been made towards finding the key target proteins required for the operation of the peptidoglycan pathway of Mycobacterium tuberculosis, predicting the 3-D structure of those identified protein targets and finally designing the inhibitors with broad spectrum and good potential as anti-tuberculosis drugs in order to combat the devastating disease TB.